一般来说，药物预防仅能减少发作频率，减轻疼痛程度，不能根治，一般不应联合用药。用药时，应从低剂量开始缓慢增量，直至出现疗效或副作用，共需2~6个月。

　　β受体阻滞剂

　　普萘洛尔、美托洛尔、噻吗洛尔和阿替洛尔对无先兆和有先兆偏头痛病人、均可减少发作频率。其降低头痛发作频率在50%以上。如普萘洛尔20mg，4次/d，1周后逐渐增加剂量，可使55%～80%的病人偏头痛发作次数减少。但应注意此类药物均有副作用如胃肠道反应、运动耐受性降低、嗜睡、疲乏、昏睡、睡眠障碍、抑郁、记忆障碍及幻觉、罕见体位性低血压、严重心动过缓、阳萎等。

　　抗抑郁剂

　　三环类抗抑郁药如阿米替林，从小剂量开始逐渐加量（成人常用量开始一次25mg，一日2~3次，75～150mg/日）。阿米替林适用于合并抑郁症的病人，不良反应有低血压、心律失常、肝功能障碍等，青光眼、严重的心脏病、前列腺肥大、尿储留者及妊娠早期禁用，其它三环类抑郁药丙咪嗪、多塞平等也有预防偏头痛作用。

　　钙通道阻滞剂

　　钙离子拮抗剂如尼莫地平可以选择性作用于脑血管，阻滞病理情况下钙离子向细胞内的跨膜运动，抑制血管平滑肌收缩，解除脑动脉痉挛，增加脑血流量，提高脑组织对缺氧的耐受性。可治疗偏头痛。常用的有尼莫地平、维拉帕米、氟桂利嗪、洛美利嗪。各种钙通道阻滞剂的副作用差异较大，包括头晕和头痛、抑郁、震颤、胃肠道反应、周围性水肿、体位性低血压和心动过速，应注意观察。

　　抗癫痫药

　　该类药物包括苯妥英钠和卡马西平、丙戊酸钠、托吡酯和加巴喷丁。临床试验证明丙戊酸镁0.4～1.2g/d；治疗12周临床有效率为92.31%；而托吡酯100mg/d和200mg/d可显著降低偏头痛每月的平均发生率。托吡酯的作用机理与增强抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的作用有关。